GLP-1 和多肽微针制剂开发的关键问题

剂量与载药能力

多肽项目首先需要核对目标剂量与微针阵列可实现的载药空间。贴片面积、针体数量、载药位置和材料比例都会影响最终剂量设计。

活性与稳定性

多肽可能受到温度、水分、界面、剪切和辅料环境影响。处方和工艺开发需建立活性保持、有关物质、含量及储存稳定性评价。

释放与递送评价

开发中通常结合体外释放、皮肤渗透或皮内递送模型进行比较。研究结果用于优化针体结构、处方和使用条件，但不能替代所需的非临床或临床证据。

剂量空间往往是首要约束

多肽类项目的第一个现实问题，是目标剂量与微针阵列可提供的载药空间是否匹配。贴片面积、针体数量、针体体积以及材料中活性成分的比例，共同决定了理论载药上限。

若目标剂量较高，可能需要扩大贴片面积、提高载药比例或采用分层富集结构。这些选择会进一步影响针体力学性能与成型工艺，需要同步评估。

稳定性贯穿处方、工艺与储存

多肽对温度、水分、界面和剪切较为敏感。在微针开发中，配液、填模、干燥和储存环节都可能引入导致活性下降或有关物质增加的因素。

因此稳定性研究通常需要前置，并结合处方筛选同步开展，观察含量、活性、有关物质和外观随条件的变化。

释放与递送评价则依据产品机制选择体外释放、皮肤渗透或皮内递送模型，用于比较候选方案。这类结果服务于方案筛选，不能替代后续所需的非临床或临床证据。

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参考资料

• Liu H, Zhang S, Zhou Z, Xing M, Gao Y. Two-Layer Sustained-Release Microneedles Encapsulating Exenatide. Pharmaceutics. 2022;14(6):1255. DOI: 10.3390/pharmaceutics14061255
• ICH Quality Guidelines (Q2, Q5, Q8, Q9 and Q10)
• ICH Q5C: Stability Testing of Biotechnological/Biological Products.
• 中科微针团队公开发表的多肽与缓释微针研究。